注射用硼替佐米 網(wǎng)上報(bào)價(jià)

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• 【藥品名稱】

  通用名稱：注射用硼替佐米
  英文名稱：Bortezomib for Injection
  漢語拼音：Zhusheyong pengtizuomi

• 【成份】

  活性成分：硼替佐米，輔料：甘露醇、氮?dú)?

• 【性狀】

  本品為白色或類白色塊狀物或粉末。

• 【適應(yīng)癥】

  多發(fā)性骨髓瘤 本品可聯(lián)合美法侖和潑尼松（ MP 方案）用于既往未經(jīng)治療的且不適合大劑量化療和骨髓移植的多發(fā)性骨髓瘤患者的治療；或單藥用于至少接受過一種或一種以上治療后復(fù)發(fā)的多發(fā)性骨髓瘤患者的治療。 套細(xì)胞淋巴瘤 本品可用于復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤患者的治療，此患者在使用本品前至少接受過一種治療。用于該適應(yīng)癥的安全有效性數(shù)據(jù)來自國外一項(xiàng)針對(duì)既往治療后復(fù)發(fā)的套細(xì)胞淋巴瘤的單臂 II 期臨床研究，尚缺乏針對(duì)中國人群的臨床研究數(shù)據(jù)。

• 【用法用量】

  本品僅用于靜脈注射給藥，鞘內(nèi)注射會(huì)導(dǎo)致死亡。
  未經(jīng)治療的多發(fā)性骨髓瘤患者
  本品在聯(lián)合口服美法侖和口服潑尼松進(jìn)行治療時(shí)， 于 3~5 秒內(nèi)經(jīng)靜脈推注。每個(gè)療程 6周（如表 1 所示），共 9 個(gè)療程。在第 1~4 療程內(nèi)， 每周給予本品 2 次（ 第 1、 4、 8、 11、22、 25、 29 和 32 天） 。在第 5~9 療程內(nèi)， 每周給予本品 1 次（ 第 1、 8、 22 和 29 天） 。 兩次給藥至少間隔 72 小時(shí)。
  本品與美法侖、 潑尼松聯(lián)合治療的任一療程開始之前，患者應(yīng)符合以下條件：
  血小板計(jì)數(shù)應(yīng)≥70×109/L ， ANC 應(yīng)≥1.0×109/L
  非血液學(xué)毒性應(yīng)降至 1 級(jí)或基線水平 
  復(fù)發(fā)的多發(fā)性骨髓瘤患者和復(fù)發(fā)的套細(xì)胞淋巴瘤患者
  單藥
  治療推薦劑量
  本品的推薦劑量為單次注射 1.3mg/m2，每周注射 2 次，連續(xù)注射 2 周（即在第 1、 4、 8和 11 天注射）后停藥 10 天（即從第 12 至第 21 天）。
  3 周為 1 個(gè)療程，兩次給藥至少間隔 72 小時(shí)。
  對(duì)于超過 8 個(gè)療程的延續(xù)性治療， 可按標(biāo)準(zhǔn)方案給藥。 對(duì)于復(fù)發(fā)的多發(fā)性骨髓瘤患者，也可以按每周 1 次給藥、連續(xù)給藥 4 周的維持方案（ 第 1、 8、 15 和 22 天） ，隨后是 13 天的休息期（ 第 23 至 35 天） 。
  劑量調(diào)整以及重新開始治療
  當(dāng)發(fā)生任何 3 級(jí)非血液學(xué)毒性或任何 4 級(jí)血液學(xué)毒性（不包括下面討論的神經(jīng)病變）時(shí)，應(yīng)暫停本品治療。一旦毒性癥狀得到緩解，可以重新開始本品的治療，劑量減少 25%（例如： 1.3mg/m2降低到 1.0mg/m2； 1.0mg/m2降低到 0.7mg/m2）。如果患者發(fā)生與本品治療有關(guān)的神經(jīng)性疼痛或周圍感覺神經(jīng)病變，建議按下表推薦的調(diào)整劑量進(jìn)行治療，主治醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者實(shí)際病情選擇合適的劑量調(diào)整方案。 有因嚴(yán)重自主神經(jīng)病變導(dǎo)致中斷或停止治療的報(bào)告。 如果患者本身患有嚴(yán)重的神經(jīng)病變，只有權(quán)衡利弊后方可使用本品。 
  肝功能損傷患者
  輕度肝功能損傷患者不需要調(diào)整起始劑量并應(yīng)按推薦劑量治療。中重度肝功能損傷患者使用本品的起始劑量應(yīng)降為 0.7mg/m2，根據(jù)患者第一個(gè)周期的耐受性，隨后的治療劑量增加至 1.0mg/m2或進(jìn)一步降至 0.5mg/m2。 
  腎功能損傷的患者
  本品的藥代動(dòng)力學(xué)不受患者腎功能損傷程度的影響，故腎功能損傷的患者無需調(diào)整本品的劑量。 由于透析會(huì)降低本品的濃度，故應(yīng)該在透析結(jié)束后再給予本品。
  給藥方法
  本品須用生理鹽水完全溶解后在 3~5 秒內(nèi)通過中央靜脈導(dǎo)管或外周靜脈注射，隨后使用注射用 0.9%氯化鈉溶液沖洗。
  
  
  

• 【不良反應(yīng)】

  在三項(xiàng)臨床研究中評(píng)價(jià)了本品在推薦劑量 1.3mg/m2下的療效和安全性，包括一項(xiàng)隨機(jī)的地塞米松對(duì)照 III 期試驗(yàn)（ M34101-039） ，治療 669 例經(jīng) 1~3 線治療后復(fù)發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤患者；一項(xiàng)單臂、開放性、多中心的 II 期試驗(yàn)，治療 202 例至少曾接受過 2 種治療且近期發(fā)現(xiàn)疾病進(jìn)展的患者（ M34100-025）；一項(xiàng)評(píng)價(jià)本品劑量-效應(yīng)的 II 期臨床試驗(yàn)， 對(duì)復(fù)發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤患者使用本品 1.0mg/m2 或 1.3mg/m2 治療（ M34100-024），這些患者曾在一線治療過程中或過后發(fā)生疾病進(jìn)展或復(fù)發(fā)。

• 【禁忌】

  對(duì)硼替佐米、硼或者甘露醇過敏的患者禁用。

• 【注意事項(xiàng)】

  應(yīng)在有抗腫瘤藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生監(jiān)督下使用， 且應(yīng)在使用本品的過程中頻繁地監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)（ CBC） 。 本品為抗腫瘤藥物，配制時(shí)應(yīng)小心，戴手套操作以防皮膚接觸。本品曾有因不慎的鞘內(nèi)注射而致死亡的病例報(bào)告。因此，本品僅用于靜脈注射，嚴(yán)禁鞘內(nèi)注射。總體上，本品單藥治療的安全性特點(diǎn)與聯(lián)合美法侖和潑尼松的治療方案觀察到的相似。周圍神經(jīng)病變使用本品治療可能會(huì)導(dǎo)致周圍神經(jīng)病變（ PN），主要影響感覺神經(jīng)，但是也有伴或不伴周圍感覺神經(jīng)病變的嚴(yán)重運(yùn)動(dòng)神經(jīng)病變的報(bào)告。曾出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變癥狀（腳或手有麻木、疼痛或灼燒感）或周圍神經(jīng)病變體征的患者在使用本品治療期間神經(jīng)病變的癥狀（ 包括≥3 級(jí)） 可能加重。建議監(jiān)測(cè)此類患者神經(jīng)病變的癥狀，如灼燒感、感覺過敏、感覺減退、感覺異常、 不適感、 神經(jīng)性疼痛或乏力。 在一項(xiàng)對(duì)比本品靜脈注射與皮下注射的 III 期試驗(yàn)中， 皮下給藥組 2 級(jí)及 2 級(jí)以上的周圍神經(jīng)病變事的發(fā)生率為 24%， 靜脈給藥組為 41%（p=0.0124）。 皮下組 3 級(jí)及 3 級(jí)以上的周圍神經(jīng)病變的發(fā)生率為 6%，而靜注組為 16% （ p=0.0264）（表 7）。因此在靜脈注射與皮下注射兩組治療反應(yīng)率相當(dāng)?shù)幕A(chǔ)上， 從皮下給藥開始治療可使已有周圍神經(jīng)病變或周圍神經(jīng)病變高危患者獲益。如果患者出現(xiàn)新的周圍神經(jīng)病變或其癥狀加重，可能需要調(diào)整本品的劑量、治療方案或調(diào)整為皮下給藥途徑。在一項(xiàng)本品對(duì)地塞米松單藥治療多發(fā)性骨髓瘤的 III 期試驗(yàn)中， 隨著劑量的調(diào)整，有 51%的 2 級(jí)及 2 級(jí)以上的周圍神經(jīng)病變患者報(bào)告周圍神經(jīng)病變有改善或消失。在一項(xiàng)多發(fā)性骨髓瘤的 II 期試驗(yàn)中，因 2 級(jí)神經(jīng)病變而退出或有 3 級(jí)及以上周圍神經(jīng)病變的患者中有 73%報(bào)告周圍神經(jīng)病變改善或消失。在套細(xì)胞淋巴瘤中尚未對(duì)周圍神經(jīng)病變的長期轉(zhuǎn)歸進(jìn)行過研究。低血壓在單藥治療多發(fā)性骨髓瘤的 II 期和 III 期試驗(yàn)中，低血壓（直立性或體位性及未特殊說明的低血壓）的發(fā)生率為 11%至 12%。此現(xiàn)象在整個(gè)治療過程中均能觀察到。如果已知患者有暈厥的病史、服用能導(dǎo)致低血壓的藥物或者脫水，建議慎用本品。可以通過調(diào)整抗高血壓藥物、補(bǔ)液或使用鹽皮質(zhì)類激素和/或擬交感神經(jīng)藥物治療直立性或體位性低血壓。心臟疾病有發(fā)生急性充血性心衰或惡化， 和/或發(fā)生左心室射血分?jǐn)?shù)降低的報(bào)告，其中包括無左心室射血分?jǐn)?shù)降低風(fēng)險(xiǎn)或危險(xiǎn)系數(shù)極低患者的報(bào)告。應(yīng)對(duì)存在此危險(xiǎn)的患者或有心臟疾病的患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。一項(xiàng)單藥治療多發(fā)性骨髓瘤的 III 期試驗(yàn)中，硼替佐米組突發(fā)心臟疾病的發(fā)生率為 15%，地塞米松組為 13%。兩組心力衰竭（急性肺水腫、心力衰竭、充血性心力衰竭、心源性休克、肺水腫）的發(fā)生率相似，分別為 5%和 4%。有發(fā)生 QT 間期延長的個(gè)別案例，但并未確立因果關(guān)系。 肝臟的不良事件對(duì)于那些同時(shí)使用多種其它藥物的患者和有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的患者有罕見的急性肝功能衰竭的報(bào)告。其它的肝臟不良事件包括肝酶升高、高膽紅素血癥和肝炎。停止使用本品，上述改變可能是可逆的。對(duì)這些患者再次給藥的信息有限。肺部疾病曾有患者發(fā)生病因不明的急性彌漫性浸潤性肺部疾病的報(bào)告，例如非感染性肺炎、 間質(zhì)性肺炎、 肺浸潤性和急性呼吸窘迫綜合癥（ ARDS）。上述事件中有些是致死性的。日本對(duì)上述事件的報(bào)告比例較高。對(duì)于新出現(xiàn)的肺部疾病癥狀或癥狀惡化的患者，應(yīng)迅速診斷并及時(shí)救治。在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中， 2 例復(fù)發(fā)的急性髓白血病患者在接受大劑量（每天 2g/m2）的阿糖胞苷持續(xù)輸注合并柔紅霉素和硼替佐米治療的初期發(fā)生了 ARDS 而死亡。有報(bào)告不伴有左心衰或嚴(yán)重肺疾病的患者出現(xiàn)與本品相關(guān)的肺動(dòng)脈高壓。出現(xiàn)新的心肺疾病或加重，應(yīng)迅速進(jìn)行全面診斷評(píng)價(jià)。可逆性后部腦病綜合征（ PRES）本品治療的患者曾報(bào)告出現(xiàn) PRES。 PRES 是一種罕見的、可逆的神經(jīng)障礙，可表現(xiàn)為癲癇發(fā)作、高血壓、頭痛、昏睡、意識(shí)模糊、失明以及其他視覺和神經(jīng)障礙。腦成像， 最好是MRI（磁共振成像） 可用于證實(shí)該診斷。 出現(xiàn) PRES 的患者應(yīng)停用本品。曾有 PRES 史的患者重新開始本品治療的安全性尚不清楚。實(shí)驗(yàn)室檢查在使用本品治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。血小板減少癥/中性粒細(xì)胞減少癥本品可引起血小板減少癥和中性粒細(xì)胞減少癥，通常在每個(gè)療程的第 11 天血小板降到最低值，在下一個(gè)療程開始時(shí)恢復(fù)到基線水平。血小板計(jì)數(shù)降低和恢復(fù)這種周期性模式在對(duì)多發(fā)性骨髓瘤和套細(xì)胞淋巴瘤的研究中保持一致，并且在任一給藥方案中未觀察到累積血小板減少癥和中性粒細(xì)胞減少癥的現(xiàn)象。 在每次給藥前應(yīng)對(duì)血小板計(jì)數(shù)進(jìn)行監(jiān)測(cè)。當(dāng)血小板計(jì)數(shù)25000/μL，應(yīng)停止治療。 已有與本品相關(guān)的胃腸或腦內(nèi)出血的報(bào)告，此類患者應(yīng)考慮輸血和支持療法。 在一項(xiàng)本品對(duì)比地塞米松的單藥治療多發(fā)性骨髓瘤的研究中， 平均血小板計(jì)數(shù)最低值約為基線的 40%。血小板減少的嚴(yán)重程度與治療前血小板計(jì)數(shù)的關(guān)系列于表 14。地塞米松組和硼替佐米組重要的出血事件的發(fā)生率（ ≥3 級(jí)）相似，分別為 5%和 4%。在既往未經(jīng)治療的套細(xì)胞淋巴瘤患者中進(jìn)行了一項(xiàng)本品與利妥昔單抗、環(huán)磷酰胺、多柔比星和潑尼松（ VcR-CAP）聯(lián)合治療研究，結(jié)果顯示 VcR-CAP 組≥4 級(jí)血小板減少癥不良事件的發(fā)生率為 32%，而利妥昔單抗、環(huán)磷酰胺、多柔比星、長春新堿和潑尼松（ R-CHOP）組則為 2%。 VcR-CAP 組和R-CHOP 組≥3 級(jí)出血不良事件的發(fā)生率分別為 1.7%（ 4 例患者）和 1.2%（ 3 例患者）。兩組中均無患者因出血事件而死亡。 VcR-CAP 組中無中樞神經(jīng)系統(tǒng)（ CNS） 出血事件，而 R-CHOP 組中有 1 例 CNS 出血事件。 VcR-CAP 組和 R-CHOP 組中分別有 23%和 3%的患者進(jìn)行了血小板輸注。VcR-CAP 組和 R-CHOP 組≥4 級(jí)中性粒細(xì)胞減少癥的發(fā)生率分別為 70%和 52%，VcRCAP 組和 R-CHOP 組≥4 級(jí)發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥的發(fā)生率分別為 5%和 6%。兩組中分別有 78%和 61%的患者接受了集落刺激因子支持性治療。胃腸道不良事件使用本品治療可能引起惡心、腹瀉、便秘和嘔吐，有時(shí)需要使用止吐藥和止瀉藥治療。如果患者脫水，應(yīng)補(bǔ)充體液和電解質(zhì)。因?yàn)榛颊呓邮鼙酒分委熆赡芤饑I吐和/或腹瀉，應(yīng)告知患者采取適當(dāng)?shù)拇胧┮员苊饷撍?yīng)告知患者如果出現(xiàn)眩暈、 輕度頭痛或昏迷應(yīng)咨詢醫(yī)生。腫瘤溶解綜合征因?yàn)楸酒肥羌?xì)胞毒性藥物，并且可以快速殺死惡性細(xì)胞，可能引起腫瘤溶解綜合征的并發(fā)癥。在治療前處于高腫瘤負(fù)荷的患者具有腫瘤溶解綜合征的風(fēng)險(xiǎn)。 應(yīng)密切監(jiān)測(cè)此類患者并采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施。肝功能損傷的患者本品通過肝酶代謝，在中重度肝功能損傷患者體內(nèi)的暴露會(huì)增加。此類患者在使用本品治療時(shí)應(yīng)降低起始劑量并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其毒性。對(duì)駕駛及操作機(jī)械能力的影響本品會(huì)引起疲勞、頭暈、昏暈或視力模糊。故出現(xiàn)上述癥狀的患者，不建議駕駛及操作機(jī)械。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

• 【特殊人群用藥】

  兒童注意事項(xiàng)：
  尚不明確。
  
  妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
  妊娠婦女：育齡婦女在使用本品治療期間應(yīng)避免受孕。臨床前毒理學(xué)研究顯示，在器官發(fā)育期給大鼠0.075mg/kg (0.5mg/m2) 和家兔0.05mg/kg (0.6mg/m2) 注射最高試驗(yàn)劑量的硼替佐米未產(chǎn)生畸形。上述劑量大約是臨床劑量1.3mg/m2的一半 (以體表面積為基礎(chǔ)計(jì)算)。在器官發(fā)育期給懷孕的家兔注射 0.05mg/kg (0.6mg/m2)，表現(xiàn)出明顯的流產(chǎn)以及胎仔成活率下降。成活的胎仔體重明顯降低。上述劑量大約是臨床劑量1.3mg/m2的一半 (以體表面積為基礎(chǔ)計(jì)算)。尚未進(jìn)行硼替佐米是否透過胎盤屏障的研究。對(duì)妊娠婦女尚未進(jìn)行足夠的正規(guī)研究。如果在孕期使用本品或在治療期間受孕，孕婦應(yīng)被告知本品對(duì)胎兒可能存在的危害。在使用本品治療期間，建議患者使用有效的避孕措施，并且避免哺乳。哺乳期婦女：尚不知硼替佐米是否通過人體乳汁分泌。鑒于許多藥物經(jīng)人體乳汁分泌，以及用含有本品的乳汁喂養(yǎng)嬰兒可能引起潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)建議哺乳期婦女在接受本品治療期間不要哺乳。
  
  老人注意事項(xiàng)：
  在復(fù)發(fā)的多發(fā)性骨髓瘤研究的669例患者中， 245（ 37%） 例患者的年齡≥65歲： 本品組125（ 38%） 例， 地塞米松組120（ 36%） 例。本品組≥65歲患者的至疾病進(jìn)展中位時(shí)間和中位緩解持續(xù)時(shí)間長于地塞米松組（至疾病進(jìn)展中位時(shí)間： 5.5與4.3個(gè)月，中位緩解持續(xù)時(shí)間：8.0與4.9個(gè)月）。本品組年齡≥65歲可評(píng)價(jià)的患者中， 40%（ n=46） 的患者出現(xiàn)了緩解（ CR+PR） ，而地塞米松組僅為18%（ n=21） 。本品組≤50歲、 51~64歲和≥65歲的患者中3和4級(jí)不良事件的發(fā)生率分別為64%、 78%和75%。在接受本品治療的患者中， ≥65 歲與年輕患者在安全性和療效上沒有總體差異； 但不排除一些多發(fā)性骨髓瘤和套細(xì)胞淋巴瘤老年患者對(duì)本品的敏感性更高。

• 【藥物相互作用】

  體外和動(dòng)物離體研究顯示，硼替佐米是細(xì)胞色素 P450（ CYP）酶系 1A2、 2C9、 2C19、2D6 和 3A4 的弱抑制劑。由于 CYP2D6 對(duì)硼替佐米代謝的作用有限（ 7%），故可以預(yù)期慢代謝表型 CYP2D6 不會(huì)影響硼替佐米的整體分布。在一項(xiàng)藥物相互作用的研究中，評(píng)價(jià)了酮康唑（ CYP3A4 強(qiáng)效抑制劑）對(duì)硼替佐米藥代動(dòng)力學(xué)的作用， 12 例患者的數(shù)據(jù)結(jié)果顯示硼替佐米 AUC 平均值增加了 35%。因此，當(dāng)硼替佐米與 CYP3A4 抑制劑（如酮康唑、 利托那韋） 合用時(shí)應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行密切的監(jiān)測(cè)。在一項(xiàng)藥物相互作用的研究中，評(píng)價(jià)了奧美拉唑（ CYP2C19 強(qiáng)效抑制劑）對(duì)硼替佐米的藥代動(dòng)力學(xué)的作用， 17 例患者的數(shù)據(jù)結(jié)果顯示其對(duì)硼替佐米的藥代動(dòng)力學(xué)無明顯影響。在一項(xiàng)藥物相互作用試驗(yàn)中評(píng)價(jià)利福平（ CYP3A4 強(qiáng)誘導(dǎo)劑） 對(duì)硼替佐米的藥代動(dòng)力學(xué)的作用， 6 名患者的數(shù)據(jù)顯示硼替佐米 AUC 平均值降低 45%。因此， 不推薦本品與 CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑合用，因?yàn)槠溆行钥赡軙?huì)降低。 CYP3A4 誘導(dǎo)劑如利福平、卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥和圣約翰草。在此項(xiàng)藥物相互作用試驗(yàn)中還評(píng)價(jià)了 CYP3A4 弱誘導(dǎo)劑地塞米松的作用， 7 名患者的數(shù)據(jù)顯示對(duì)硼替佐米的藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著影響。在一項(xiàng)藥物相互作用的研究中，評(píng)價(jià)了美法侖和潑尼松聯(lián)合療法對(duì)硼替佐米的作用， 21例患者的數(shù)據(jù)結(jié)果顯示硼替佐米 AUC 平均值增加了 17% 。此結(jié)果被認(rèn)為無臨床相關(guān)性。在臨床試驗(yàn)中，有糖尿病患者口服降糖藥后出現(xiàn)低血糖癥和高血糖癥的報(bào)告。在使用本品治療時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)口服抗糖尿病藥患者的血糖水平，并注意調(diào)節(jié)抗糖尿病藥的劑量。告知患者應(yīng)謹(jǐn)慎合用可能會(huì)引起周圍神經(jīng)病變的藥物（如胺碘酮、抗病毒藥、異煙肼、呋喃妥因或他汀類）及引起血壓降低的藥物。

• 【藥理作用】

  硼替佐米是哺乳動(dòng)物細(xì)胞中 26S 蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。 26S 蛋白酶體是一種大的蛋白質(zhì)復(fù)合體，可降解被泛素化的蛋白質(zhì)。泛素蛋白酶體通道在調(diào)節(jié)特異蛋白在細(xì)胞內(nèi)的濃度中起到重要作用，以維持細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)。蛋白水解會(huì)影響細(xì)胞內(nèi)多級(jí)信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)，這種對(duì)正常穩(wěn)態(tài)機(jī)制的破壞會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。而對(duì) 26S 蛋白酶體的抑制可阻止這種靶向蛋白水解。體外試驗(yàn)顯示硼替佐米對(duì)多種類型的癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性。臨床前腫瘤模型體內(nèi)試驗(yàn)證明硼替佐米能夠延緩包括多發(fā)性骨髓瘤在內(nèi)的腫瘤生長。體外試驗(yàn)、離體試驗(yàn)及動(dòng)物模型數(shù)據(jù)表明， 硼替佐米能夠促進(jìn)成骨細(xì)胞分化和增加其活性，且抑制破骨細(xì)胞的功能。上述作用可以在使用本品治療的罹患晚期溶骨性病變的多發(fā)性骨髓瘤患者中觀察到。每周兩次給予 1mg/m2 和 1.3mg/m2劑量的硼替佐米后（ 每劑量水平 n=12）， 對(duì)于全血中20S 蛋白酶體活性的最大抑制（ 相對(duì)于基線） 出現(xiàn)在給藥后 5 分鐘。 1 mg/m2和 1.3mg/m2劑量對(duì) 20S 蛋白酶體有著大體相同的最大抑制。 1mg/m2和 1.3mg/m2給藥劑量的最大抑制范圍分別是 70%到 84%和 73%到 83%。

• 【貯藏】

  避光，不超過 30℃保存

• 【規(guī)格】

  3.5毫克

• 【包裝規(guī)格】

  玻璃藥瓶包裝；1瓶/盒。

• 【有效期】

  36個(gè)月。

• 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

  JX20040171

• 【批準(zhǔn)文號(hào)】

  國藥準(zhǔn)字J20160071

• 【生產(chǎn)企業(yè)】

  企業(yè)名稱：西安楊森制藥有限公司