吡替尼定通過(guò)阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的α2受體,發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。
1.鎮(zhèn)靜
吡替尼定通過(guò)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性,降低大腦皮層活動(dòng),從而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜效果。
2.催眠
該藥物能夠增加GABA受體介導(dǎo)的氯離子內(nèi)流,使神經(jīng)細(xì)胞膜超極化,減少突觸傳遞,誘導(dǎo)睡眠。
3.抗焦慮
吡替尼定能增強(qiáng)腦內(nèi)γ-氨基丁酸(GABA)A受體的功能,提高其對(duì)GABA的敏感性,進(jìn)而發(fā)揮抗焦慮作用。
4.肌肉松弛
吡替尼定可以阻斷神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿在突觸后膜上的N型鈣通道,導(dǎo)致肌肉無(wú)法正常收縮,從而引起肌肉松弛。
5.抗驚厥
吡替尼定具有穩(wěn)定神經(jīng)元膜電位的作用,可預(yù)防異常放電的發(fā)生和傳播,因此具有一定的抗驚厥效果。
使用吡替尼定時(shí)需注意監(jiān)測(cè)患者的中樞抑制作用及耐受情況,并避免與其他中樞抑制劑共用以減少風(fēng)險(xiǎn)。此外,對(duì)于有潛在呼吸功能障礙或心血管疾病的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用,以免加重病情。