原發(fā)性高膽固醇血癥

本品作為飲食控制以外的輔助治療，可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥，可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(Apo B)。

純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)

本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用，可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法)，或在其他降脂治療無(wú)效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。

純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)

本品作為飲食控制以外的輔助治療，用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

患者在接受本品治療的過(guò)程中，應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍场?/P>

本品推薦劑量為每天一次，每次10mg，可單獨(dú)服用、或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用、或與非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用。本品可在一天之內(nèi)任何時(shí)間服用，可空腹或與食物同時(shí)服用。

藥物在老年患者中的應(yīng)用

老年患者不需要調(diào)整劑量。

藥物在兒童患者中的應(yīng)用

年齡大于等于10歲的兒童及青少年：不需要調(diào)整劑量。

小于10歲兒童：不推薦應(yīng)用本品。

藥物用于肝功能受損患者

輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評(píng)分在5或6) (見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

藥物用于腎功能受損患者

腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。

與膽酸蝥合劑合用

應(yīng)在服用膽酸螯合劑之前2小時(shí)以上或在服用之后4小時(shí)以上服用本品。

患者在接受本品治療的過(guò)程中，應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍场?br/>本品推薦劑量為每天一次， 每次10mg，可單獨(dú)服用或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用。本品可在一天之內(nèi)任何時(shí)間服用，可空腹或與食物同時(shí)服用。
藥物在老年患者中的應(yīng)用
老年患者不需要調(diào)整劑量。
藥物在兒童患者中的應(yīng)用
年齡大于等于10歲的兒童及青少年：不需要調(diào)整劑量。
小于10歲兒童：不推薦應(yīng)用本品。
藥物用于肝功能受損患者
輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評(píng)分在5或6)(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。
藥物用于腎功能受損患者
腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。
與膽酸鰲合劑合用
應(yīng)在服用膽酸鰲合劑之前2小時(shí)以上或在服用之后4小時(shí)以上服用本品。

在為期112周的臨床研究中，患者每天單獨(dú)(n=2396)或與他汀類(n=11，308)或與非諾貝特(n=185)聯(lián)合應(yīng)用本品10mg，研究結(jié)果表明：患者普遍對(duì)本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且呈一過(guò)性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗(yàn)組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的試驗(yàn)終止率與安慰劑組相當(dāng)。

在單獨(dú)應(yīng)用本品的患者(n=2396)中常見(jiàn)的(≥1/100，<1/10)或不常見(jiàn)的(≥1/1000，<1/100)與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組(n=1159)高，與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的患者(n=11，308)不良反應(yīng)發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用他汀的患者(n=9361)。

單獨(dú)應(yīng)用本品：

各類檢查：

不常見(jiàn)的：ALT和/或AST升高;血液CPK升高;γ-谷氨酰基轉(zhuǎn)移酶增加;肝功能檢測(cè)異常。呼吸、胸部及縱隔障礙;

不常見(jiàn)的：咳嗽。

消化系統(tǒng)異常：

常見(jiàn)的：腹痛;腹瀉;腸胃氣脹。

不常見(jiàn)的：消化不良;胃食管返流;惡心。

肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：

不常見(jiàn)的：關(guān)節(jié)疼痛;肌肉痙攣;頸部疼痛。

代謝和營(yíng)養(yǎng)方面異常：

不常見(jiàn)的：食欲不振。

血管異常：

不常見(jiàn)的：潮熱;高血壓。

全身性異常和用藥部位異常：

常見(jiàn)的：疲倦。

不常見(jiàn)的：胸部疼痛;全身疼痛。

與他汀類聯(lián)合應(yīng)用：

各類檢查：

常見(jiàn)的：ALT升高、AST升高。

神經(jīng)系統(tǒng)異常：

常見(jiàn)的：頭痛。

不常見(jiàn)的：感覺(jué)異常。

消化系統(tǒng)異常：

不常見(jiàn)的：口干;胃炎。

皮膚和皮下組織異常：

不常見(jiàn)的：瘙癢;皮疹;風(fēng)疹。

肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：

常見(jiàn)的：肌痛。

不常見(jiàn)的：背痛;肌性肌無(wú)力;肢體疼痛。

全身性異常和用藥部位異常：

常見(jiàn)的：乏力;周?chē)运[。

本品與非諾貝特聯(lián)合用藥：

消化系統(tǒng)異常：

常見(jiàn)的：腹部疼痛。

在對(duì)混合高脂血癥患者進(jìn)行的多中心，雙盲，安慰劑對(duì)照的臨床研究中，625名患者治療達(dá)12周，576名患者再延續(xù)治療48周。聯(lián)合應(yīng)用依折麥布和非諾貝特的耐受性良好。此項(xiàng)研究沒(méi)有設(shè)計(jì)對(duì)治療組間進(jìn)行罕見(jiàn)事件比較。在非諾貝特單獨(dú)使用及本品與非諾貝特聯(lián)合用藥時(shí)，血清轉(zhuǎn)氨酶有臨床顯著升高(持續(xù)的>正常值上限3倍)的發(fā)生率(95%可信區(qū)間)分別為4.5%(1.9，8.8)和2 7%(1.2，5.4)(根據(jù)治療情況調(diào)整)。

相應(yīng)的膽囊切除發(fā)生率分別為0.6%(0.0，3.1)和1.7%(0.6，4.0)(見(jiàn)注意事項(xiàng))。該研究中依折麥布或非諾貝特單獨(dú)用藥或兩者聯(lián)合用藥的患者數(shù)量不足以評(píng)價(jià)膽囊疾病的風(fēng)險(xiǎn)，此項(xiàng)研究中，在各項(xiàng)治療組中均未出現(xiàn)CPK升高>正常值上限10倍的情況。

實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)：

在本品單獨(dú)應(yīng)用的對(duì)照臨床研究中，本品(0.5%)與安慰劑(0.3%)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用研究中，聯(lián)合應(yīng)用本品與他汀類的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3%，單獨(dú)應(yīng)用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4%。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無(wú)臨床表現(xiàn)，且與膽汁郁積無(wú)關(guān)，且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。

單獨(dú)應(yīng)用本品或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨(dú)應(yīng)用他汀類相似。

本品上市后報(bào)告的不良反應(yīng)(忽略因果關(guān)系評(píng)價(jià))：

血液和淋巴系統(tǒng)的異常：血小板減少癥。

神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈;感覺(jué)異常。

消化系統(tǒng)異常：胰腺炎;便秘。

皮膚和皮下系統(tǒng)異常：多形性紅斑。

肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：肌痛;肌病/橫紋肌溶解癥(見(jiàn)注意事項(xiàng))。

全身性異常和用藥部位異常：無(wú)力。

免疫系統(tǒng)異常：超敏反應(yīng)，包括過(guò)敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、皮疹和蕁麻疹。

肝臟系統(tǒng)異常：肝炎;膽結(jié)石;膽囊炎。

精神異常：抑郁。

在為期112周的臨床研究中，患者每天單獨(dú)（n=2396）或與他汀類（n=11,308）或與非諾貝特(n=185)聯(lián)合應(yīng)用本品10mg，研究結(jié)果表明：患者普遍對(duì)本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且呈一過(guò)性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗(yàn)組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的試驗(yàn)終止率與安慰劑組相當(dāng)。
在單獨(dú)應(yīng)用本品的患者(n=2396)中，常見(jiàn)的（≥1/100，<1/10）或不常見(jiàn)的（≥1/1000，＜1/100）與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組（n=1159）高、與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的患者（n=11,308）不良反應(yīng)發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用他汀的患者（n=9361）。
單獨(dú)應(yīng)用本品：
各類檢查：
不常見(jiàn)的：ALT和/或AST升高；血藥CPK升高;γ-谷氨酰基轉(zhuǎn)移酶增加；肝功能檢測(cè)異常。
呼吸、胸部及縱膈障礙：
不常見(jiàn)：咳嗽。
消化系統(tǒng)異常：
常見(jiàn)的：腹痛；腹瀉；胃腸氣脹。
不常見(jiàn)的：消化不良；胃食管返流；惡心。
肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：
不常見(jiàn)的：關(guān)節(jié)疼痛；肌肉痙攣；頸部疼痛。
代謝和營(yíng)養(yǎng)方面異常：
不常見(jiàn)的：食欲不振。
血管異常：
不常見(jiàn)的：潮熱；高血壓。
全身性異常和用藥部位異常：
常見(jiàn)的：疲倦。
不常見(jiàn)的：胸部疼痛；全身疼痛。
與他汀類聯(lián)合應(yīng)用：
各類檢查：
常見(jiàn)的：ALT升高、AST升高。
神經(jīng)系統(tǒng)異常：
常見(jiàn)的：頭痛。
不常見(jiàn)的：感覺(jué)異常。
消化系統(tǒng)異常：
不常見(jiàn)的：口干；胃炎。
皮膚和皮下組織異常：
不常見(jiàn)的：瘙癢；皮疹；風(fēng)疹。
肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：
常見(jiàn)的：肌痛。
不常見(jiàn)的：背痛；肌性肌無(wú)力；肌體疼痛。
全身性異常和用藥部位異常：
常見(jiàn)的：乏力；周?chē)运[。
本品與非諾貝特聯(lián)合用藥：
消化系統(tǒng)異常：
常見(jiàn)的：腹部疼痛。
在對(duì)混合高脂血癥患者進(jìn)行的多中心，雙盲，安慰劑對(duì)照的臨床研究中，625名患者治療達(dá)12周，576名患者再延續(xù)治療48周。聯(lián)合應(yīng)用依折麥布和非諾貝特的耐受性良好。此項(xiàng)研究沒(méi)有設(shè)計(jì)對(duì)治療組間進(jìn)行罕見(jiàn)事件比較。在非諾貝特單獨(dú)使用及本品與非諾貝特聯(lián)合用藥時(shí)，血清轉(zhuǎn)氨酶有臨床顯著升高（持續(xù)的＞正常值上限3倍）的發(fā)生率（95％可信區(qū)間）分別為4.5％（1.9，8.8）和2.7％（1.2，5.4）（根據(jù)治療情況調(diào)整）。相應(yīng)的膽囊切除發(fā)生率分別為0.6％（0.0，3.1）和1.7％（0.6，4.0）（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。該研究中依折麥布或非諾貝特單獨(dú)用藥或兩者聯(lián)合用藥的患者數(shù)量不足以評(píng)價(jià)膽囊疾病的風(fēng)險(xiǎn)，此項(xiàng)研究中，在各項(xiàng)治療組中均未出現(xiàn)CPK升高＞正常值上限10倍的情況。
實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)：
在本品單獨(dú)應(yīng)用的對(duì)照臨床研究中，本品(0.5％)與安慰劑(0.3％)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用研究中，聯(lián)合應(yīng)用本品與他汀類的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3％，單獨(dú)應(yīng)用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4％。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無(wú)臨床表現(xiàn)，且與膽汁郁積無(wú)關(guān)，且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。
單獨(dú)應(yīng)用本品或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨(dú)應(yīng)用他汀類相似。
本品上市后報(bào)告的不良反應(yīng)（忽略因果關(guān)系評(píng)價(jià)）：
血液和淋巴系統(tǒng)的異常：血小板減少癥。
神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈；感覺(jué)異常。
消化系統(tǒng)異常：胰腺炎；便秘。
皮膚和皮下系統(tǒng)異常：多形性紅斑。
肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：肌痛；肌病/橫紋肌溶解癥（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。
全身性異常和用藥部位異常：無(wú)力。
免疫系統(tǒng)異常：超敏反應(yīng)，包括過(guò)敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、皮疹和蕁麻疹。
肝臟系統(tǒng)異常：肝炎；膽結(jié)石；膽囊炎。
精神異常：抑郁。

對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。

活動(dòng)性肝病，或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者。

所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制使用于懷孕及哺乳期婦女。當(dāng)本品與此類藥物聯(lián)合用藥于有潛在分娩可能性的婦女時(shí)，應(yīng)參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)(見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥)。