蟾酥介紹

【別名】

蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癩蛤螞漿、蛤蟆酥、蛤蟆漿

【漢語拼音】

Chán Sū

【名稱英】

Bufonis Venenum。

【成份】

蟾蜍漿液經(jīng)加工干燥所成的固體物，名為蟾酥。漿液成分復(fù)雜；上世紀(jì)十年代分離蟾蜍精后，陸續(xù)分離同類的有效物質(zhì)，迄今已達(dá)數(shù)十種之多。此類物質(zhì)皆有強(qiáng)心等作用，在化學(xué)上屬于甾族化合物，而其C17上再接一α-吡喃酮基，凡具有此種骨架的物質(zhì)(實(shí)際上，植物中亦有具有此種骨架的物質(zhì))，總名蟾蜍二烯內(nèi)酯，是蟾蜍漿液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯內(nèi)酯有：①蟾蜍它靈。②華蟾蜍精，蟾酥主成分，含率7.2±0.2%。③華蟾蜍它靈，亦是歐贍蜍主成分，局部麻醉力僅次于蟾蜍靈(見下)。④遠(yuǎn)華蟾蜍精。⑤蟾蜍靈，蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它靈，又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰華蟾蜍它靈。⑧惹斯蟾蜍甙元。⑨華蟾蜍它里定。⑩蟾蜍它里寧。⑾華蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀異沙蟾蜍精⒁去乙酰華蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它靈。⒃蟾蜍它里定，即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。

中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素，酸解后產(chǎn)生華蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。這種蟾酥中尚分出腎上腺素、膽甾醇、辛二酸。辛二酸可與蟾蜍甙元結(jié)合，從蟾酥中曾分離華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3-辛二酸酯。

蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元，都是有強(qiáng)烈藥理作用的甾族化合物，然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物，如膽甾醇、7α-羥基膽甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇；通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯(lián)化合物。

蟾蜍漿液及蟾酥中，尚含有一定藥理作用的吲哚系堿類成分，如5-羥色胺，蟾蜍色胺，一名華蟾蜍色胺，蟾蜍特尼定，蟾蜍硫堇，去氫蟾蜍色胺，色胺，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物質(zhì)，有一定藥理作用的，尚有腎上腺素。

氨基酸除上述的精氨酸外，尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物；也含一些肽類。

【加工采集】

夏、秋季捕得蟾蜍后，將體表洗凈，晾干，然后刺激其耳后腺及皮膚腺，使之分泌漿液。漿液須盛于瓷器內(nèi)，忌與鐵器接觸，否則易變黑色；并須立即加工，以免時(shí)間過久而變質(zhì)。

【藥材鑒別】

干燥的蟾酥呈扁圓形團(tuán)塊狀、餅狀、棋子狀或片狀。表面光亮，有的不平而具有皺紋，淡黃色、紫紅色或棕黑色。團(tuán)塊狀或餅狀者質(zhì)堅(jiān)硬，不易折斷，斷面茶褐色，如膠質(zhì)狀而有光澤。片狀者質(zhì)脆易折斷，紅棕色，半透明。氣微腥，嗅之作嚏，味麻辣。遇水即起泡沫，并泛出白色乳狀液；用錫紙包碎塊少許，燒之即熔為油狀。以質(zhì)明亮、紫紅色、斷面均一、沾水即泛白色者為佳。
產(chǎn)河北、山東、四川、湖南、江蘇、浙江等地。此外，遼寧、湖北、新疆亦產(chǎn)。

【藥理作用】

①強(qiáng)心作用
蟾酥毒有洋地黃樣作用，小劑量能加強(qiáng)離體蟾蜍心臟收縮，大劑量則使心停于收縮期。從國內(nèi)外10種蟾蜍曾分離出有強(qiáng)心作用的化合物約20種，并系統(tǒng)研究了它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用的關(guān)系。很多蟾蜍甙元都有典型的強(qiáng)心甙樣作用，如注射于蛙淋巴囊內(nèi)，均可使蛙心在1小時(shí)內(nèi)停止于收縮期；對麻醉犬靜脈灌注，心電圖顯示心率減慢、P-R間期延長、T波倒置、異位節(jié)律、束支傳導(dǎo)阻滯以及心室顫動等。它們的作用強(qiáng)度為(麻醉貓平均致死量法)：遠(yuǎn)華蟾蜍精)蟾蜍靈)華蟾蜍它靈)華蟾蜍精。用麻醉貓、離體蛙心及貓乳頭肌試驗(yàn)證明，蟾蜍靈之作用效價(jià)與洋地黃毒甙相近，惹斯蟾蜍甙元也與此接近而稍弱，日本蟾蜍它靈則稍低。蟾蜍它靈低于哇巴因(61%)，而去乙酰蟾蜍它靈效價(jià)比哇巴因還高。

②對呼吸、血壓的作用
蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈注射(0.05毫克/公斤)，均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對兔外，對貓也能興奮呼吸，其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強(qiáng)，并能拮抗嗎啡的呼吸抑制。它們升高血壓的作用以蟾蜍靈最強(qiáng)，其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈，而以日本蟾蜍它靈最差。惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的，但也有中樞性成分。正常人靜脈注射蟾蜍?靈0.25～0.5毫克，升高收縮壓而不影響舒張壓，說明主要由于心臟興奮。在麻醉狗，還可看到在血壓上升時(shí)內(nèi)臟血管收縮，此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。蟾蜍色胺與上者不同，它能引起腎上腺素釋放，且使動物對腎上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定與它相似；但由于其毒性很強(qiáng)，超過5微克/公斤即可引起兔血壓下降。在蛙腹直肌、脊髓貓、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標(biāo)本上，均可證明它有煙堿樣作用，而且比煙堿本身還強(qiáng)。華蟾蜍色胺能興奮神經(jīng)節(jié)，故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。

③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗(yàn)，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強(qiáng)，相當(dāng)于可卡因的90倍。其余依次為華蟾蜍它靈、華蟾蜍精、日本蟾蜍它靈等。

④對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
蟾酥有鎮(zhèn)痛作用，在小鼠熱板法、電擊法、兔中樞神經(jīng)總和機(jī)能法，都能提高痛閾，但治療指數(shù)較低。

蟾蜍色胺是5-羥色胺的衍化物，其藥理作用與致幻劑麥角酰二乙胺(LSD)有某些相似，青年男子靜脈注射16毫克，其"致幻"作用與麥司卡林相似，但其發(fā)生與消失更快。蟾蜍靈對大鼠靜脈注射(0.8毫克/公斤)，可引起強(qiáng)直性驚厥，此時(shí)全腦的乙酰膽堿總含量降低，而腦中游離乙酰膽堿則有顯著增加；對小鼠也有致驚作用，東莨菪堿有抑制作用，而毒扁豆堿則有增強(qiáng)作用，此種情況與戊四氮有所不同。有人認(rèn)為蟾蜍它靈的致驚部位在腦干。

⑤對橫紋肌、平滑肌的作用
蟾蜍甙元對橫紋肌有興奮作用。蟾蜍靈低濃度在大鼠橫膈標(biāo)本上，對突觸前乙酰膽堿的釋放有促進(jìn)作用，高濃度則先促進(jìn)后抑制。蟾蜍靈能部分的拮抗鎂離子的神經(jīng)肌阻斷作用，對膽堿酯酶則并無抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收縮作用的強(qiáng)度，介于煙堿與乙酰膽堿之間，箭毒可阻斷此種收縮，但毒扁豆堿卻不能增強(qiáng)此作用。惹斯蟾蜍甙元對蛙腹直肌的收縮，與咖啡因有所不同，有膜電位的改變；與細(xì)胞外液中鈣離子濃度呈逆行關(guān)系，而在無鉀溶液中，則不引起收縮；對鉀離子引起的收縮有增強(qiáng)作用。蟾蜍特尼定能收縮離體兔腸，并不受阿托品的影響，故為直接作用。還能收縮離體豚鼠子宮；對離體兔耳血管也能收縮，但在整體兔耳灌流中，則無作用。

⑥平喘、鎮(zhèn)咳作用
預(yù)先皮下拄射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯的保護(hù)作用，但對組織胺或乙酰膽堿噴霧引起的則無效。對于用蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑，對小鼠有鎮(zhèn)咳作用，祛痰效果較差，毒性較強(qiáng)。

⑦抗炎、抗腫瘤、抗放射作用
蟾酥有很好的抗炎作用，其中的甾醇類物質(zhì)能抑制血管通透性。對局部感染金黃色葡萄球菌的家兔，嘰內(nèi)注射蟾酥注射液能阻止病灶擴(kuò)散，使周圍紅腫消退，但在體外無抗菌作用。此外，蟾酥在試管內(nèi)能抑制血吸蟲的活動，對其耗氧量則無影響。曾報(bào)道蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180，兔B.P.瘤有效，延長患精原細(xì)胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，并增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞的功能。試管中對白血病細(xì)胞有抑制作用，但亦有認(rèn)為無效者。蟾蜍特寧對X射線(800倫琴，50千伏)局部照射的豚鼠的脫毛具有保護(hù)作用，如加大到1600倫琴，或?qū)π∈笕碇滤懒空丈湟鸬膿p害則皆無保護(hù)作用。

⑧吸收與排泄
蟾蜍類強(qiáng)心成分(蟾蜍它靈、去乙基蟾蜍它靈)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出觀與消失都較洋地黃快，蓄積性很少。貓經(jīng)口給予與靜脈注射的致死量的比為4：1。蟾蜍特尼定在體內(nèi)的解毒相當(dāng)快，蟾蜍靈的作用(引起房室阻斷)比洋地黃毒甙消失得快，惹斯蟾蜍甙元則更快。

【炮制】

酒蟾酥：取蟾酥塊搗碎，置磁盆中加入白酒浸漬。時(shí)時(shí)攪動，至全部溶化成稠膏狀，取出置盆中，放通風(fēng)潔凈處晾干，碾成細(xì)粉。(每蟾酥10斤，用白酒20斤)乳蟾酥：系用鮮牛奶浸漬，制法同上。但夏季炎熱時(shí)不宜采用，因易于酸敗。(每蟾酥10斤，用鮮牛奶20斤)

【功能主治】

解毒，消腫，強(qiáng)心，止痛。治疔瘡，癰疽，發(fā)背，瘰疬，慢性骨髓炎，咽喉腫痛，小兒疳積，心衰，風(fēng)、蟲牙痛。

①《藥性論》："腦疳，以奶汁調(diào)滴鼻中。"

②《日華子本草》："治蚛牙，和牛酥摩；治腰腎冷，并助陽氣，以吳茱萸苗汁調(diào)敷腰眼并陰囊。"

③《本草衍義》："齒縫中血出，以紙紝子蘸干蟾酥少許，于血出處按之。"

④《醫(yī)學(xué)入門》："主癰疽疔腫瘰疬，一切惡瘡頑癬。"

⑤《綱目》："治發(fā)背疔瘡，一切惡腫。"

⑥《本草正》："治風(fēng)、蟲牙痛，以紙拈蘸少許點(diǎn)齒縫中。"

【性味】

味甘辛，性溫，有毒。歸心經(jīng)。

①《綱目》："甘辛，溫，有毒。"

②《本草正》："味辛麻，性熱，有毒。"

③《本草匯言》："味辛苦烈，氣熱，有毒。"

【用法用量】

外用：研末調(diào)敷或摻膏藥內(nèi)貼患處。內(nèi)服：0.5～1厘，多入丸、散用。

【宜忌】

孕婦忌服。外用時(shí)注意不可入目。

《本經(jīng)逢原》："(外科)輕用能爛人肌肉。"

【貯藏】

置干燥處，防潮。

【副作用】

毒性：蟾酥各種成分對小鼠半數(shù)致死組(mg/kg)如下：蟾酥為41.0(靜脈)，96.6(皮下)，36．24(腹腔)蟾蜍靈為2．2(腹腔)；華蟾蜍精為4.38(腹腔)；惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈注射)，15(慢速靜脈注射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)；蟾蜍待尼定為1.3(靜脈)； 蟾蜍它靈對狗的半數(shù)致死攝接近0.36(靜脈)，口服最小致死量接近0.98。靜脈或腹腔注射蟾酥注肘液，小鼠急性中毒為呼吸急促，肌肉痙孿，心跳不整，最后麻痹而死，阿托品對此有一定的解毒作用，腎上腺素則無。蟾酥經(jīng)煮沸后毒性大減。 中藥六神丸具強(qiáng)心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用，主要與其中所含的蟾酥有關(guān)。1．急性毒性試驗(yàn)：蟾酥水溶性提取物靜脈注射 半數(shù)致死量 為60.71mg/kg。實(shí)驗(yàn)誤差0.0087，平均95%可信限為60.71±2.34mg/kg。2．亞急性毒性試驗(yàn)：小白鼠40只、雌雄兼用，體重19-24g，隨機(jī)分4組，每組10只，分低、中、高劑量組（分別為10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg）及對照組（用無菌鹽水0.5ml/只），均腹腔注射，每日一次，共15天，各組動物在給藥期間外觀活潑，食量與大小便無異常。實(shí)驗(yàn)前后各組的血紅蛋白、白細(xì)胞及淋巴細(xì)胞值僅有輕微波動，差異不顯著（P>0.05）。尿常規(guī)檢查無異常。但體重在實(shí)驗(yàn)前分別為23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4；實(shí)驗(yàn)后分別為27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4，各組自身相比t=2.19-6.00，P<0.05-0.01，體重增加顯著。給藥期滿后1天，全部處死解剖，肉眼觀察各組動物各臟器未見明顯異常，心、肺、肝、脾、腎、腦及腎上腺素等組織切片鏡檢亦未見任何病變。

【歸經(jīng)】

歸經(jīng)_心經(jīng)

【植物形態(tài)】

1.中華大蟾蜍，體長一般在10cm以上，體粗壯，頭寬大于頭長，吻端圓，吻棱顯著；鼻孔近吻端；眼間距大于鼻間；鼓膜明顯，無犁骨齒，上下頜亦無齒。前技長而粗壯，指、趾略扁，指側(cè)微有緣膜而無蹼，指長順序3、1、4、2，指關(guān)節(jié)下瘤多成對，常突2，外側(cè)者大。后肢粗壯而短，脛跗關(guān)節(jié)前達(dá)肩部，左右跟部不相遇，趾側(cè)有緣膜，蹼常發(fā)達(dá)，內(nèi)跖變形長而大，外跖突小而圓。皮膚極粗糙，頭頂部較平滑，兩側(cè)有大而長的耳后膜，其余部分滿布大小不等的圓開瘰疣，排列較規(guī)則的為頭的之瘰疣，斜行排列幾與耳后腺平行。此外，沿體側(cè)之瘰疣排列亦較規(guī)則，脛部之瘰疣更大，個(gè)別標(biāo)本有不明顯這跗褶，腹面皮膚不光滑，有小疣。顏色亦異頗大，生殖季節(jié)雄性背面多為黑綠色，體側(cè)有淺色的斑紋；雌性背面色較淺，瘰疣乳黃色，有時(shí)自眼后沿體側(cè)有斜行之黑色縱斑，腹面乳黃色，有棕色或黑色細(xì)花紋。雄性個(gè)體較小，內(nèi)側(cè)三指有黑色婚墊，無聲囊。
2.黑眶蟾蜍，體長7-10cm，雄性略小；頭高，頭寬大于頭長；吻端圓，吻棱明顯，鼻孔近吻端，眼間距大于鼻間距，鼓膜大，無犁骨齒，上下頜均無齒，舌后端無缺刻。頭部沿吻棱、眼眶上緣、鼓膜前緣及上下頜緣有十分明顯的黑色骨質(zhì)棱或黑色線。頭頂部顯然下凹，皮膚與頭骨緊密相連。前肢細(xì)長；指、趾略扁，末端色黑；指長序?yàn)?、1、4、2；指關(guān)節(jié)下瘤多成對外常突大，內(nèi)側(cè)者略小，均為棕色，后肢短，脛跗關(guān)節(jié)前達(dá)肩后方，左右跟部不相遇；足短于脛；趾側(cè)有緣膜，相連成半蹼，關(guān)節(jié)下瘤不明顯；內(nèi)跖突略大于外跖突。皮膚極粗糙，除頭頂部無疣外，其余布滿大小不等之圓形疣粒，疣粒上有黑點(diǎn)或刺；頭兩側(cè)為長圓形之耳腺；近脊中線由頭后至臀部有2縱行排列較規(guī)則的大疣粒。體大的黑眶蟾蜍腹面滿布小棘。生活時(shí)體色變異較大，一般為黃棕色略具棕紅色斑紋。雄性第1、2指基部內(nèi)側(cè)有黑色婚墊，有單咽下內(nèi)聲囊。

【臨床應(yīng)用】

①治療心力衰竭
以蟾酥4～8毫克(裝膠囊)，飯后用冷開水送服，日服2～3次。治療2～3級心力衰竭病人13例，其中12例均于用藥后2～48小時(shí)內(nèi)癥狀、體征有所改善。計(jì)脈搏減緩者12例，利尿作用顯著者4例，水腫消失者6例，肝腫大縮小者6例，12例肺部濕性羅音皆有改善，二聯(lián)脈及奔馬律用藥后消失；2例心房纖顫1例消失，1例無變化。毒性反應(yīng)為上腹部不適、惡心及嘔吐等胃粘膜刺激現(xiàn)象，減小劑量后皆得控制。臨床實(shí)踐證明，蟾酥之強(qiáng)心作用，與洋地黃相似，其優(yōu)點(diǎn)是無蓄積作用，作用快，利尿作用較洋地黃顯著。

②治療骨關(guān)節(jié)結(jié)核及慢性骨髓炎瘺孔
㈠口服蟾酥每日3次，每次5毫克，飯后服用，連服至瘺孔閉鎖后再鞏固1～2個(gè)月。服藥期間，除個(gè)別病人出現(xiàn)輕度惡心外，很少出現(xiàn)副作用。共治骨關(guān)節(jié)結(jié)核瘺孔14例，治愈6例，瘺孔呈凹形閉鎖，X線檢查，提示病骨穩(wěn)定；有效5例，瘺孔縮小，膿液減少，體溫下降；無效3例。㈡采用口服(同上法)加瘺孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘺孔內(nèi)每日或隔日滴入1次，2個(gè)月為一療程。少數(shù)有死骨的病灶，需用銳匙搔爬，取出死骨。共治骨關(guān)節(jié)結(jié)核瘺孔59例，治愈39例，有效18例，無效2例；治療慢性骨髓炎瘺孔16例，治愈12例，有效3例，無效1例。治愈時(shí)間短者7～8天，長者3～4個(gè)月，一般在1～2月內(nèi)即能獲得臨床治愈。病程長短對療效無明顯影響，而病灶內(nèi)死骨的存在則明顯影響療效。

③治療惡性腫瘤
觀察27例，其中24例經(jīng)病理檢查證實(shí)，3例經(jīng)臨床X線證實(shí)；病種計(jì)有肺癌5例，肝癌4例，乳房癌3例，淋巴肉瘤3例，網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤2例，何杰金氏病1例，尤文氏瘤1例，鼻咽癌骨轉(zhuǎn)移2例，喉癌1例，食管癌1例，賁門癌1例，黑色素瘤化療后1例，盲腸癌術(shù)后再發(fā)1例，縱隔腫瘤化療后1例。大多數(shù)病人采用2%蟾酥香油注射液肌肉注射，每天1～2次，每次2毫升；個(gè)別采用蟾酥注射液作離子透入治療。療程8～26天，注射總量為30～100毫升，療效：少數(shù)病例用藥后，產(chǎn)生明顯的利尿作用和較好的止痛作用；25例病人在綜合應(yīng)用放射治療或化學(xué)治療過程中，觀察血象有11例能提升白細(xì)胞或維持白細(xì)胞于較低水平。對腫瘤是否具有抑制作用，尚難肯定。注射后全身反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲減退等；局部反應(yīng)為注射部位疼痛，一般在注射后20～30分鐘后出現(xiàn)，以注射第1針時(shí)疼痛明顯，以后可逐漸減輕。如疼痛劇烈或局部發(fā)現(xiàn)紅腫硬結(jié)時(shí)，應(yīng)作對癥處理。另據(jù)報(bào)道，使用20%的蟾酥軟膏外敷，治療皮膚痛22例，有13例臨床痊愈。

④用于表面麻醉
用1%蟾酥溶液2～3毫升作粘膜涂布，和0.5毫升局部噴霧，進(jìn)行鼻部手術(shù)麻醉23例，結(jié)果證明其麻醉力不低于"的卡因"，且麻醉有效期長，用藥后無中樞中毒癥狀，血壓、呼吸、脈搏等均無改變，亦無過敏現(xiàn)象。但缺點(diǎn)是對局部有一定的刺激作用，多數(shù)病人分泌物增多，部分病人打噴嚏。故內(nèi)腔鏡檢查的麻醉不宜應(yīng)用。

【藥用部位】

為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮膚腺分泌的白色漿液

【來自何書】

《本草衍義》