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英文名稱:Perindopril and Indapamide Tablets
生產企業(yè):施維雅(天津)制藥有限公司
39AI全科醫(yī)生
培哚普利吲達帕胺片(百普樂) 網(wǎng)上報價
康德樂大藥房CFDA
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4毫克:1.25毫克x20片
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【藥品名稱】
通用名稱:培哚普利吲達帕胺片
商品名稱:百普樂
英文名稱:Perindopril and Indapamide Tablets
漢語拼音:Peiduopuli Yindapa’an Pian
【成份】
本品為復方制劑,其組份為: 培哚普利叔丁胺鹽……………………4.000毫克 吲達帕胺………………………………1.25毫克 賦形劑適量于一片90毫克片劑
【性狀】
白色棒狀片劑。
【適應癥】
原發(fā)性高血壓。
【用法用量】
口服。 每日一次,每次服用一片本品,最好在清晨餐前服用。 在可能的情況下,建議根據(jù)個體情況對用藥劑量進行逐步調整。對于適當?shù)呐R床病例,可以考慮由單藥治療直接轉為本品治療。 腎功不全的患者(見【注意事項】) 如果是嚴重的腎功能不全(肌酐清除率小于30毫升/分鐘),禁止使用本品。 當患者的肌酐清除率大于或等于30毫升/分鐘并小于30毫升/分鐘,推薦以適當劑量的藥物自由組合開始治療。 當肌酐清除率大于60毫升/分鐘,無需調整劑量。常規(guī)醫(yī)療檢查包括定期監(jiān)測肌酐和血鉀水平。 兒童 本品不應用于兒童,因為兒童單獨應用或聯(lián)合應用培哚普利的療效和耐受性尚未確定。
【不良反應】
與本品相關 服用培哚普利可抑制腎素-血管緊張素-醛固酮軸而使吲達帕胺所致的失鉀減少。服用本品的4%患者出現(xiàn)低鉀血癥(鉀離子水平1/100,1/100,1/1,000,1/1,000,1/1,000,1/1,000,<1/100):痛性痙攣、感覺異常。 血液系統(tǒng) -極罕見(<1/10,000): -血小板減少癥、白細胞減少癥、粒性白血球缺乏癥、再生障礙性貧血、溶血性貧血。 -在特殊情況下(腎移植或進行血液透析的患者)服用血管緊張素轉換酶抑制劑時可出現(xiàn)貧血(見【注意事項】)。 實驗室參數(shù) -鉀缺失,特別在一些高危人群中,更為嚴重(見【注意事項】)。 -低鈉伴低血容量引起脫水和直立性低血壓。 -治療期間尿酸水平及血糖水平升高。 -尿素及血漿肌酐水平的輕微升高,治療停止后可恢復正常。這種升高多見于腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎功能不全患者。 -高血鉀通常為一過性。 -罕見(>1/10,000,<1/1,000):血漿鈣離子水平的升高。
【禁忌】
與培哚普利相關: 本品不用于下列情況: -對培哚普利或其它任何血管緊張素轉換酶抑制劑過敏; -與使用血管緊張素轉換酶抑制劑相關的血管神經性水腫(奎根水腫)的既往病史; -遺傳性或特發(fā)性血管神經性水腫; -妊娠; -哺乳。 通常,本品不推薦用于: -聯(lián)合使用保鉀性利尿劑,鉀鹽,鋰(見【藥物相互作用】); -雙側腎動脈狹窄或單腎。 -高鉀血癥。 與吲達帕胺相關: 本品不用于下列情況: -對磺胺類藥物過敏; -嚴重腎功能衰竭(肌酐清除率小于30毫升/分鐘); -肝性腦病; -嚴重的肝功能損傷; -低鉀血癥。 通常,不推薦本品與可引發(fā)扭轉性室速的非抗心律失常藥合用(見【藥物相互作用】)。 與本品相關 -對任何輔料過敏者; 由于缺少相關的資料,本品不能用于: -透析患者; -未經治療的失代償性心功能不全患者。
【注意事項】
特殊警告 與培哚普利相關: ●在免疫功能低下患者發(fā)生中性白細胞減少癥/粒細胞缺乏癥的危險。 中性粒細胞減少癥的危險與劑量及患者類型相關,并取決于患者的臨床情況。沒有并發(fā)癥的患者極少會出現(xiàn)這種情況,但是與膠原血管性疾病相關的腎功能不全的患者可能發(fā)生,如系統(tǒng)性紅斑狼瘡或硬皮病患者以及使用免疫抑制劑治療的患者。 停止使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療,危險性可消失。 嚴格遵守預先規(guī)定的劑量用藥可能是防止事件發(fā)生的最好辦法。但是,如果這些患者需要使用血管緊張素轉換酶抑制劑,應慎重評估風險/效益比值。 ●血管神經性水腫(奎根水腫) 已有報道服用血管緊張素轉換酶抑制劑,包括培哚普利治療的患者,極少病例出現(xiàn)血管神經性水腫,表現(xiàn)在面部、肢體、唇、舌、聲門和/或喉部。如出現(xiàn)這種情況,應立即停用培哚普利,并對患者實行監(jiān)護直到水腫消退。 當水腫只出現(xiàn)在面部和唇部,一般不經治療即可消退,但是可以使用抗組胺藥以緩解癥狀。 合并有喉部水腫的血管神經性水腫可以致命。舌部、聲門或喉部的水腫將引起氣道的阻塞,應立即皮下注射1/1000的腎上腺素(0.3到0.5毫升),并采用其它適當?shù)闹委煛?#xA;隨后,血管緊張素轉換酶抑制劑應當不要再用于這些患者(見【禁忌】)。 既往存在與使用血管緊張素轉換酶抑制劑無關的奎根水腫病史的患者,服用血管緊張素轉換酶抑制劑導致出現(xiàn)奎根水腫的危險性增加。 ●脫敏過程中的類過敏性反應 正在進行膜翅目昆蟲(蜜蜂、胡蜂)毒液脫敏的患者,使用血管緊張素轉換酶抑制劑時,有發(fā)生遲發(fā)性危及生命的類過敏性反應的罕見病例報道。過敏癥患者脫敏時使用血管緊張素轉換酶抑制劑,在初始階段就應謹慎,毒液免疫治療后的患者必須避免使用血管緊張素轉換酶抑制劑。 需要同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑和脫敏治療的患者,暫時中止使用血管緊張素轉換酶抑制劑至少24小時,可避免出現(xiàn)這些不良反應。 ●使用透析膜患者的類過敏性反應 有報道,在采用高滲膜進行透析或用糖酐硫酸鹽吸附法進行血漿低密度脂蛋白分離置換同時應用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的患者中,有發(fā)生遲發(fā)性危及生命的類過敏性反應的病例。使用高滲膜進行透析或用糖酐硫酸鹽吸附法進行血漿低密度脂蛋白分離置換的患者應避免使用血管緊張素轉換酶抑制劑。 需要同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療和進行血漿低密度脂蛋白分離置換的患者,暫時中止使用血管緊張素轉換酶抑制劑至少24小時,可避免出現(xiàn)這些不良反應。 與吲達帕胺相關: 在肝功能受損時,噻嗪類利尿劑和與噻嗪類相關的利尿劑可引起肝性腦病。如出現(xiàn)這種情況應立即停用利尿劑。 使用的特殊注意事項 與本品相關: ●腎功能不全: 嚴重的腎功能不全(肌酐清除率小于30毫升/分鐘)是使用本品的禁忌。 對于某些既往無明顯腎臟損傷、生物學檢查為功能性腎功能不全的高血壓患者,應停止本品治療,以較低劑量或單一成分重新開始治療。 對于這些患者,常規(guī)醫(yī)學檢查包括,治療二星期后定期進行血鉀和肌酐水平監(jiān)測,此后在穩(wěn)定治療期間,每二個月進行一次監(jiān)測。據(jù)報道,腎功能不全主要發(fā)生在嚴重心功能不全或伴有腎動脈狹窄的腎功能不全的患者中。 ●低血壓和水鹽缺乏: 原先存在低鈉癥的患者(尤其是腎動脈狹窄的患者)會有血壓突然降低的危險。 因此,對出現(xiàn)水鹽缺乏的臨床體征并伴有間歇性腹瀉和嘔吐的患者應進行系統(tǒng)檢查。對這種患者應進行常規(guī)的血漿電解質監(jiān)測。 癥狀明顯的低血壓患者需要靜脈注射等滲生理鹽水。 一過性低血壓不是繼續(xù)使用本品治療的禁忌癥。在血容積量和血壓經重建恢復正常后,可以較低劑量或其中的單一成分重新開始治療。 ●鉀離子水平: 聯(lián)合使用培哚普利和吲達帕胺并不能預防低鉀血癥的出現(xiàn),特別對于糖尿病患者或腎衰患者。在使用任何含利尿劑的抗高血壓藥物時,均應進行常規(guī)的血鉀監(jiān)測。 與培哚普利相關: ●咳嗽: 已有報道服用血管緊張素轉換酶抑制劑引起干咳。它以持續(xù)存在、停藥后即消退為特征。出現(xiàn)這種癥狀應考慮醫(yī)源性原因。如果使用血管緊張素轉換酶抑制劑是必須的,則可以考慮治療繼續(xù)。 ●兒童: 兒童單獨應用或聯(lián)合應用培哚普利的療效和耐受性尚未確定。 ●出現(xiàn)低血壓和/或腎功能不全的危險(在有心功能不全、水鹽缺乏等情況時): 對于因腎動脈狹窄、充血性心力衰竭或肝硬化出現(xiàn)水腫和腹水而最初血壓較低的患者,腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)可受到明顯的刺激,尤其是在明顯的水鹽缺乏的情況下(嚴格的無鈉飲食或長期使用利尿劑)。 因此,使用血管緊張素轉換酶抑制劑拮抗該系統(tǒng)將引起血壓的突然下降,尤其是在首次給藥和藥物治療的最初二個星期,和/或血漿肌酐水平升高,提示為功能性腎功能不全時。有時表現(xiàn)為急性發(fā)作,但是很罕見且出現(xiàn)的時間不定。 對于這種患者,開始應以低劑量治療,并逐漸增加劑量。 ●老年人: 在進行治療前,應測定腎臟功能和血鉀水平。初期劑量應根據(jù)血壓的變化情況進行調整,尤其對于水鹽丟失的患者,以避免突然發(fā)生低血壓。 ●動脈硬化患者: 因為所有患者都有出現(xiàn)低血壓的危險,對于有缺血性心臟病和腦供血不足的患者應小心監(jiān)護,且以較低劑量開始治療。 ●腎血管性高血壓: 腎血管性高血壓的治療方法是進行血管重建。然而,對于等待矯正手術治療和不能進行手術的腎血管性高血壓患者,血管緊張素轉換酶抑制劑治療對患者有益。 這些患者應當在醫(yī)院中以較低劑量開始治療,并對腎臟功能和血鉀水平進行監(jiān)測,因為一些患者在治療過程中會發(fā)展為功能性腎功能不全,但停藥后可以逆轉。 ●其它危險人群: 對于有嚴重心功能不全(Ⅳ級)或胰島素依賴性糖尿病(存在血鉀自發(fā)性升高的趨勢)的患者,治療應在嚴密醫(yī)療監(jiān)護下從小劑量開始。對于高血壓合并冠狀動脈功能不全的患者不能停止β-受體阻滯劑的治療:血管緊張素轉換酶抑制劑應當與β-受體阻滯劑聯(lián)合治療。 ●貧血: 在腎移植或正在進行透析治療的患者可能出現(xiàn)貧血表現(xiàn)為血紅蛋白下降。由于血紅蛋白初期具有高值,因此它的下降較為明顯。這一作用沒有顯示劑量依賴性,但是顯示與血管緊張素轉換酶抑制劑的作用機制有關。 血紅蛋白輕度降低,出現(xiàn)于治療后1-6個月之內,之后保持穩(wěn)定。當治療停止時,貧血可以逆轉。對這種患者進行常規(guī)血液學監(jiān)測,治療可以繼續(xù)。 ●手術: 在麻醉條件下,尤其是在使用有降低血壓傾向的麻醉藥時,血管緊張素轉換酶抑制劑能引起低血壓。 因此對于服用長效血管緊張素轉換酶抑制劑如培哚普利的患者,建議在進行手術的前二天停藥。 ●主動脈瓣狹窄/肥厚型心肌病 左心室受阻患者必須謹慎使用血管緊張素轉換酶抑制劑。 與吲達帕胺相關: ●水鹽平衡: -鈉離子水平: 在治療開始前必須檢測血鈉,此后應定期檢查。所有的利尿劑都會使鈉離子水平下降,可能會引起嚴重后果。最初的鈉離子水平下降可能沒有任何癥狀,因此定期監(jiān)測尤為重要。對于諸如老年人和肝硬化的高危人群應進行更為頻繁的檢查(見【不良反應】和【藥物過量】)。 -鉀離子水平: 低鉀血癥和鉀離子缺乏是使用噻嗪類利尿劑和與噻嗪類相關的利尿劑的主要危險。應對高危人群如老年人和/或營養(yǎng)不良者(無論是否正在進行多種藥物治療),伴有水腫和腹水的肝硬化患者、冠心病患者和心力衰竭患者采取預防措施避免出現(xiàn)血鉀過低的危險(小于3.4mmo升/升)。 在這種情況下,低鉀血癥可增加強心甙類藥物對心臟的毒性并增加心律失常的危險。 心電圖中長QT間期的患者,無論是先天性還是醫(yī)源性的,使用本品都有一定危險。低鉀血癥和心動過緩都是嚴重心律失常尤其有致命危險的扭轉性室速的誘發(fā)因素。 對于這種患者,必須更頻繁的進行血鉀檢查。在開始治療的第一個星期中應進行首次血鉀測定。 一旦查出血鉀過低,應給予糾正。 -鈣離子水平: 噻嗪類利尿劑和與噻嗪類相關的利尿劑的使用可減少尿鈣的排出而引起輕微的一過性血鈣增高。血鈣的明顯增高可能與診斷不明的甲狀旁腺亢進有關。在這種情況下,檢查甲狀旁腺功能之前,應停止治療。 ●血糖: 對糖尿病患者,尤其是伴有低血鉀者,監(jiān)測血糖是非常重要的。 ●尿酸: 尿酸水平較高的患者有患痛風的傾向。 ●腎臟功能與利尿劑: 噻嗪類利尿劑和與噻嗪類相關的利尿劑只有在腎臟功能正常或輕微受損(成年人肌酐水平低于約25毫克/升,即220微摩爾/升)的條件下才能發(fā)揮作用。對于老年人,應當依據(jù)年齡、體重和性別對血肌酐值進行調整,調整幅度可依據(jù)Cockroft公式: C升cr=(140-年齡)×體重/0.814×血漿肌酐水平 注:年齡以“年”計算 體重單位為千克 血漿肌酐水平單位為微摩爾/升 該公式適用于老年男性,對于女性應將其結果再乘以0.85。 利尿劑治療初期,因水鈉丟失而導致的低血容量使腎小球濾過率降低。這可引起血尿素和肌酐水平的增高。這種一過性功能性腎功能不全對于腎功能正常的患者不造成影響,但對已患有腎功能不全的患者將出現(xiàn)病情的惡化。 ●運動員: 本品中所含的活性物質可導致興奮劑檢查呈陽性,運動員對此應予以注意。運動員慎用。 ●乳糖: 本品含有乳糖,因此對于先天半乳糖血癥,葡萄糖和半乳糖吸收障礙或乳糖酶缺乏綜合癥患者禁用(罕見代謝疾病)。 對機械操作和駕駛能力的影響 與培哚普利、吲達帕胺和本品相關: 這二種活性成分和本品均不影響人的警覺力,但在少數(shù)患者中會出現(xiàn)與低血壓相關個體的藥物反應,尤其是在開始治療或聯(lián)合使用其它抗高血壓藥物治療時。 因此,對機械操作和駕駛的能力可能產生影響。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項:
參見【用法用量】及【注意事項】。
妊娠與哺乳期注意事項:
血管緊張素轉換酶抑制劑的存在決定了妊娠期和哺乳期婦女使用該復合制劑的禁忌。
與培哚普利相關:
*妊娠
尚未在人體進行相應的對照研究。
妊娠婦女使用血管緊張素轉換酶抑制劑時,藥物可以通過胎盤,導致胎兒或新生兒不健全和死亡。
妊娠4-9個月時使用本品,有報道出現(xiàn)新生兒血壓過低、腎功能不全、面部和頭顱穹隆畸形和/或死亡。已經觀察到母體羊水過少導致胎兒腎功能衰減的病例。
羊水過少造成四肢短縮、顱面畸形、肺部發(fā)育不全和子宮內發(fā)育遲緩的病例也有報道。
子宮內接觸血管緊張素轉換酶抑制劑的嬰兒必須在血壓過低、少尿和高血鉀癥方面進行嚴密的監(jiān)測。少尿可以通過調節(jié)血壓和腎血流量治療。
有子宮內發(fā)育遲緩、早熟、動脈導管閉塞、胎兒死亡的報道,然而是否與應用血管緊張素轉換酶抑制劑或母體當時患有的疾病有關尚不明確。
沒有相關的數(shù)據(jù)能說明妊娠1-3個月時有限的藥物接觸是否對胎兒產生影響。
如果患者在服用血管緊張素轉換酶抑制劑期間懷孕,必須向她講明藥物對胎兒可能造成的危害。
*哺乳
血管緊張素轉換酶抑制劑可由乳汁分泌,其對受乳嬰兒的影響尚不明確。因此正在服用血管緊張素轉換酶抑制劑的母親禁止哺乳嬰兒。
與吲達帕胺相關:
*妊娠:
通常,孕婦禁止使用利尿劑,不能用其進行治療妊娠期間的生理性水腫(并不需要治療)。利尿劑可導致胎兒胎盤缺血,可出現(xiàn)損傷胎兒生長的危險。
盡管如此,對于由于心臟、肝臟和腎臟功能不全而出現(xiàn)水腫的妊娠婦女,利尿劑仍然是治療的重要手段之一。
*哺乳:
僅有少量的吲達帕胺可經乳汁分泌。但是,由于以下原因婦女在哺乳期還是應禁用此藥:
-減少甚至抑制泌乳;
-報道不良反應,特別是生化方面(血鉀水平);
-由于此藥屬磺胺類藥物,有引起過敏和核黃疸的危險。
老人注意事項:
參見【用法用量】及【注意事項】。
【藥物相互作用】
與本品相關: 建議不要聯(lián)合使用的藥物: +鋰 在無鈉飲食(減少腎臟的鋰排出量)的情況下,鋰含量的增加可產生藥物過量癥狀。如果必須聯(lián)合使用血管緊張素轉換酶抑制劑和保鉀利尿劑,則應嚴格監(jiān)測鋰含量并調整用藥劑量。 聯(lián)合使用時需特別注意的藥物: +降糖藥(胰島素、磺脲類降糖藥) 與卡托普利和依那普利聯(lián)合使用的報導。 正在接受胰島素或磺脲類降糖藥的糖尿病患者,使用血管緊張素轉換酶抑制劑可增強降糖作用。 低血糖發(fā)作極為罕見(糖耐量的改善減少了胰島素的需求量)。 +氯苯氨丁酸 具有潛在抗高血壓的作用。 監(jiān)測血壓和腎功能,必要時調整抗高血壓藥物的劑量。 +NSAID(全身途徑給藥),大劑量水楊酸鹽 脫水的患者可出現(xiàn)急性腎功能不全(腎小球濾過率降低)。應給患者適當補水;從治療的開始即監(jiān)測腎臟功能。 聯(lián)合使用時需要注意的藥物: +丙咪嗪類抗抑郁藥(三環(huán)類),精神安定藥 可增加抗高血壓藥物的作用,增加直立性低血壓的危險性(疊加作用)。 +皮質激素,替可克肽 降低抗高血壓藥物的療效(皮質激素造成水鹽潴留)。 與培哚普利相關: 建議不要聯(lián)合使用的藥物: +保鉀性利尿劑(單獨或聯(lián)合使用安體舒通,氨苯喋呤) 鉀(鹽)可增高鉀離子水平(可能致命),尤其是對腎功能不全的患者(保鉀作用疊加)。除非鉀離子水平較低,否則保鉀性藥物不應與血管緊張素轉換酶抑制劑聯(lián)合使用。 +麻醉劑 血管緊張素轉換酶抑制劑可能增強某些麻醉藥品的降血壓作用。 +別嘌呤醇、細胞增殖抑制劑或免疫抑制劑、皮質激素(全身給藥)或普魯卡因胺與血管緊張素轉換酶抑制劑同時給藥可能導致白細胞減少癥發(fā)生的危險性增高。 +抗高血壓藥物 增強血管緊張素轉換酶抑制劑降血壓作用。 與吲達帕胺相關: 建議不要聯(lián)合使用的藥物: +可引起QT間期延長或扭轉性室速的非抗心律失常藥物(阿司咪唑、芐普地爾、紅霉素Ⅳ、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺)扭轉性室速(低血鉀,心動過緩和已存在的QT間期延長為危險因素)。 如果發(fā)生低血鉀,可以使用不會引起扭轉性室速的藥物。 聯(lián)合使用時需要特別注意的藥物: +N.S.A.I.D(全身途徑給藥),大劑量水楊酸鹽可能降低吲達帕胺的抗高血壓作用。 脫水的患者可能出現(xiàn)急性腎功能不全(腎小球濾過率降低)。 應給患者適當補水;從治療的開始即監(jiān)測腎臟功能。 +降低血鉀藥物:二性霉素B(靜脈給藥)、糖皮質激素和鹽皮質激素(全身給藥)、替可克肽、刺激性瀉藥。 增加低鉀血癥的危險性(協(xié)同作用)。 監(jiān)測血鉀,必要時進行糾正;在應用強心甙類藥物時,需要特別小心。使用非刺激性瀉藥。 +強心甙類藥物 低鉀可引起強心甙類藥物的毒性作用。 應注意監(jiān)測血鉀,心電圖,必要時重新調整治療。 聯(lián)合使用時需要注意的藥物: +保鉀利尿劑(阿米洛利、安體舒通,氨苯喋呤) 這種聯(lián)合用藥對某些患者是有益的,但并不排除低鉀血癥或特別是腎功能不全或糖尿病患者發(fā)生高鉀血癥。 應注意監(jiān)測血鉀,心電圖,必要時重新調整治療。 +可引起扭轉性室速的抗心律失常藥物:ⅠA類抗心律失常藥物(奎尼丁、二氫奎尼丁、雙異丙吡胺)、乙胺碘呋酮、溴芐胺、索他洛爾扭轉性室速(低血鉀,心動過緩和已存在的QT間期延長為危險因素)。 預防低血鉀的發(fā)生,必要時進行糾正:監(jiān)測QT間期。在扭轉性室速發(fā)作時,不用抗心律失常藥物(而用起搏器治療)。 +二甲雙胍 在利尿劑,特別是袢利尿劑有關的潛在功能性腎功能不全時,二甲雙胍可能引起乳酸酸中毒。 男性患者肌酐水平超過15毫克/升(135微摩爾/升),女性患者超過12毫克/升(110微摩爾/升),不能使用二甲雙胍。 +碘造影劑 對于因使用利尿劑而出現(xiàn)脫水的患者,碘造影劑增加急性腎功能不全的危險性,尤其是在使用大劑量碘造影劑時。 在給予碘化合物前,必須先進行補液治療。 +丙咪嗪類抗抑郁藥(三環(huán)類),精神安定藥 可增加抗高血壓藥物的作用,增加直立性低血壓的危險性(疊加作用)。 +鈣(鹽) 尿中排鈣減少,導致高血鈣的危險。 +環(huán)孢霉素 在不改變血循環(huán)中的環(huán)孢霉素水平,甚至在沒有水/鈉缺失情況下,仍存在肌酐升高的危險性。 +皮質激素,替可克肽(全身途徑給藥) 降低抗高血壓藥物的療效(皮質激素造成的水鹽潴留作用)。
【藥理作用】
本品是培哚普利叔丁胺鹽—一種血管緊張素轉換酶抑制劑和吲達帕胺—含有氯氨磺酰基的利尿劑的復合制劑。它的藥理特性來自于其二種成分的各自藥理特性及二者聯(lián)合使用產生的正協(xié)同作用。 藥理學作用機理 與本品相關: 本品具有這二種成分抗高血壓的正協(xié)同作用。 與培哚普利相關: 培哚普利是一種血管緊張素轉換酶抑制劑(ACE抑制劑),血管緊張素轉換酶能使血管緊張素Ⅰ轉化成有收縮血管作用的血管緊張素Ⅱ。除此外該酶能刺激腎皮質分泌醛固酮,還能使具有舒張血管功能的緩激肽降解為無活性的七肽。培哚普利通過它的活性代謝產物—培哚普利拉產生作用。其它的代謝產物均無活性。因此本品可引起: -醛固酮分泌的減少; -由于醛固酮不能產生負反饋而出現(xiàn)血漿腎素活性的增高; -長期治療可通過對肌肉和腎臟血管床的優(yōu)先作用使總外周血管阻力下降,不伴有水鹽潴留或反射性心動過速。 培哚普利在低或正常腎素水平的患者中也可產生抗高血壓作用。 培哚普利可減輕心臟負荷: -通過改變前列腺素代謝產生擴張靜脈的作用:減輕前負荷; -通過降低總外周血管阻力:減輕后負荷。 對心功能不全患者的研究表明: -降低左右心室的充盈壓; -降低總外周血管阻力; -增加心臟輸出量、改善心臟指數(shù); -增加肌肉局部血流量。 運動試驗的結果也得到改善。 與吲達帕胺相關: 吲達帕胺是一種帶有吲哚環(huán)的磺胺衍生物,藥理活性與噻嗪類利尿劑有關。吲達帕胺抑制腎皮質稀釋段對鈉的重吸收。它增加尿中鈉和氯的排出,并且輕度增加鉀和鎂的排出,因此可增加尿量,具有抗高血壓的作用。 抗高血壓作用的特點 與本品相關: 在各種年齡的高血壓患者中,無論是臥位還是站位,本品均可劑量依賴性地降低動脈收縮壓和舒張壓。這種抗高血壓作用可持續(xù)24小時。 一個月內血壓即出現(xiàn)下降,無急速抗藥反應;停藥后無反彈作用。在臨床試驗中,同時給予培哚普利和吲達帕胺,與分別單獨使用這二種藥物相比,可產生具有協(xié)同作用的抗高血壓療效。 與培哚普利相關: 培哚普利可以治療各種程度的高血壓:輕度到中度或重度。可以降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。最大降壓作用出現(xiàn)在服用單一劑量后4-6小時,降壓作用可持續(xù)24小時以上。在24小時后其對血管緊張素轉換酶仍有較高的阻滯作用,大約為80%。 對于治療有效的患者,在用藥一個月后血壓恢復正常并繼續(xù)維持,沒有急速抗藥性。 停止治療后,不引起血壓反跳。 培哚普利具有舒張血管的性質,可恢復大動脈的彈性,糾正阻力血管的組織形態(tài)學上的改變,并且減輕左心室肥厚。 必要時與噻嗪類利尿劑合用可產生協(xié)同作用。 聯(lián)合使用血管緊張素轉換酶抑制劑和噻嗪類利尿劑,可降低單獨使用利尿劑引起的低鉀的危險性 與吲達帕胺相關: 單獨使用吲達帕胺治療,具有可持續(xù)24小時的抗高血壓作用。這一作用在其利尿作用尚很輕微的劑量下即可出現(xiàn)。 其抗高血壓作用與其對動脈順應性的改善和總動脈血管阻力及血管外周阻力的下降相平行。吲達帕胺可減輕左心室肥厚。 當使用噻嗪類利尿劑和與噻嗪類有關的利尿劑超過某一劑量后,抗高血壓作用達到一個平臺期,而不良反應將繼續(xù)增加。因此如治療效果不佳,不應增加劑量。 此外,在短期、中期和長期的抗高血壓治療中,吲達帕胺: -不影響脂肪代謝:包括甘油三酯、升D升膽固醇和HD升膽固醇; -不影響碳水化全物代謝,即使在糖尿病高血壓患者中,也如此。 毒理: 百普樂的毒性比其組成成分的毒性輕微增加。在大鼠中未見潛在的腎臟改變。然而,聯(lián)合使用可在狗中出現(xiàn)胃腸道的毒性反應,對母鼠的毒性反應增加(與培哚普利相比)。 盡管如此,出現(xiàn)這些不良作用的劑量與治療劑量相比有相當大的一段安全距離。
【貯藏】
30℃以下保存。
【規(guī)格】
培哚普利叔丁胺鹽4mg,吲達帕胺1.25mg
【包裝規(guī)格】
每盒裝20片,每盒裝20片,10s/盒,30s/盒,7s/盒,14s/盒,28s/盒
【有效期】
36個月
【執(zhí)行標準】
YBH24512005
【批準文號】
國藥準字H20051756
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱:施維雅(天津)制藥有限公司
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