注射用甲硫酸新斯的明通過膽堿酯酶活性抑制、神經(jīng)肌肉傳遞增強(qiáng)、骨骼肌收縮、心肌收縮力增強(qiáng)以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增高等作用機(jī)制發(fā)揮作用。由于該藥物存在潛在風(fēng)險(xiǎn)，需在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
1.膽堿酯酶活性抑制
注射用甲硫酸新斯的明通過抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿不能被水解而發(fā)揮其生理作用，導(dǎo)致神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿蓄積，引起擬膽堿效應(yīng)。此藥物能夠直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的煙堿樣受體，促進(jìn)乙酰膽堿釋放，從而達(dá)到緩解重癥肌無力的作用。
2.神經(jīng)肌肉傳遞增強(qiáng)
由于藥物具有阻斷乙酰膽堿酯酶的作用，使得突觸間隙中的乙酰膽堿濃度升高，進(jìn)而刺激神經(jīng)肌肉接頭處的N型乙酰膽堿受體，導(dǎo)致神經(jīng)肌肉傳遞增強(qiáng)。因此，該藥物可以改善重癥肌無力患者的肌肉力量和功能。
3.骨骼肌收縮
注射用甲硫酸新斯的明能增加突觸前膜對Ca2+的通透性，促使細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，提高胞質(zhì)中游離Ca2+水平，觸發(fā)突觸前膜囊泡向突觸前膜移動(dòng)、融合并釋放乙酰膽堿，促進(jìn)骨骼肌收縮。所以該藥物可用于治療重癥肌無力引起的骨骼肌麻痹。
4.心肌收縮力增強(qiáng)
注射用甲硫酸新斯的明可使心肌細(xì)胞膜對Ca2+的通透性增高，促進(jìn)Ca2+內(nèi)流，使心肌細(xì)胞內(nèi)的Ca2+濃度升高，從而使心肌收縮力增強(qiáng)。因此，該藥物適用于竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢性心律失常的情況。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增高
注射用甲硫酸新斯的明可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)乙酰膽堿含量增多，通過M-膽堿能受體發(fā)揮作用，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)短暫的去極化現(xiàn)象，表現(xiàn)為興奮性增高。例如，該藥物可用于手術(shù)后延緩肌肉萎縮，但需注意劑量不宜過大，以免引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用。
患者使用注射用甲硫酸新斯的明時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測心率和呼吸頻率，以評估潛在的心律不齊風(fēng)險(xiǎn)。必要的實(shí)驗(yàn)室檢查可能包括血清肌酸激酶測定，以評估肌肉損傷程度；以及電解質(zhì)分析，以排除低鉀血癥的可能性。
