英文名稱:Aspirin Enteric-coated Tablets
生產(chǎn)企業(yè):內(nèi)蒙古佳合藥業(yè)有限公司
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阿司匹林腸溶片 網(wǎng)上報(bào)價(jià)
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【藥品名稱】
通用名稱:阿司匹林腸溶片
英文名稱:Aspirin Enteric-coated Tablets
漢語(yǔ)拼音:Asipilin Pian
【成份】
阿司匹林。化學(xué)名稱:2—(乙酰氧基)苯甲酸,分子式:C9H8O4分子量:180.2
【性狀】
本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色.
【適應(yīng)癥】
抑制血小板聚成,防止血栓形成,治療和預(yù)防短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓、冠心病、心肌梗塞、偏頭疼、人工心臟瓣膜,動(dòng)靜脈漏和其他手術(shù)后的血栓形成,血栓閉塞性脈管炎等。
【用法用量】
口服。4~8歲兒童,一次0.5片;8~14歲兒童,一次1片;14歲以上兒童及成人,一次1~2片;若持續(xù)發(fā)熱或疼痛,可間隔4~6小時(shí)重復(fù)用藥1次,24小時(shí)不超過(guò)4次。
【不良反應(yīng)】
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯。(1) 見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。(2) 中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達(dá)200~300 g/L后出現(xiàn)。(3) 過(guò)敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。(4) 肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。(5) 逾量或中毒表現(xiàn): ① 輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等; ② 重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。
【禁忌】
1、 對(duì)本品過(guò)敏者禁用; 2、 下列情況應(yīng)禁用: ① 活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板減少癥; ③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
【注意事項(xiàng)】
(1)交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。(2) 對(duì)診斷的干擾: 1) 期每日用量超過(guò)2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性; 2) 可干擾尿酮體試驗(yàn); 3) 當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí),用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響; 4) 用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾; 5) 尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低; 6) 由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到 40mg/日也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道; 7) 肝功能試驗(yàn),當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時(shí)可恢復(fù)政黨; 8) 大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng); 9) 每天用量超過(guò)5g血清膽固醇低; 10) 由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低; 11) 大劑量應(yīng)用本品時(shí),用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果; 12) 由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))(3) 下列情況應(yīng)慎用: 1) 有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí); 2) 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血); 3) 痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用于,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留); 4) 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng); 5) 心功能不全或高血壓,大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫; 6) 腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn); 7) 血小板減少者。(4)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項(xiàng):
小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其
是流感及水痘患兒應(yīng)用本品,可能與發(fā)生瑞氏綜合征(Reye's syndrome)有關(guān),
中國(guó)尚不多見(jiàn)。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):
本品易于通過(guò)胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、
頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人
類也有報(bào)道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用
本品可使妊娠期延長(zhǎng),有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2
周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn),在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使
胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有
報(bào)道,在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率
(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未
發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
本品可在乳汗中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shí)后乳汁中藥物濃
度可達(dá)173~483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
老人注意事項(xiàng):
老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
【藥物相互作用】
(1)與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。(2) 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。(3) 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn)。(4) 尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。(5) 尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。(6) 糖皮質(zhì)激素(簡(jiǎn)稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用。尤其是大量應(yīng)用時(shí),有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。(7) 胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。(8) 與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。(9) 丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時(shí)即明顯降低, 〉100~ 150μg/ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
【藥理作用】
① 鎮(zhèn)痛作用:主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性; ② 抗炎作用:確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān); ③ 解熱作用;可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān); ④ 抗風(fēng)濕作用:本品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于抗炎作用; ⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【貯藏】
陰涼貯存(20℃以下)
【規(guī)格】
300mg
【有效期】
60個(gè)月,有效期后請(qǐng)勿使用。
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字H15020261
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:內(nèi)蒙古佳合藥業(yè)有限公司
企業(yè)簡(jiǎn)稱:內(nèi)蒙古佳合藥業(yè)
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