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酒石酸伐尼克蘭片(暢沛) 網(wǎng)上報(bào)價(jià)
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【藥品名稱】
通用名稱:酒石酸伐尼克蘭片
商品名稱:暢沛
英文名稱:Varenicline Tartrate Tablets
漢語拼音:ChangPei(JiuShiSuanFaNiKeLanPian)
【成份】
主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)分子量:C13H13N3middot;C4H6O6
【性狀】
本品為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
暫無數(shù)據(jù)
【用法用量】
本品用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。1.第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)2.第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)3.第8日-治療結(jié)束:1mg,每日2次(淡藍(lán)色片)4.患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。5.對(duì)無法耐受本品不良反應(yīng)的患者,可暫時(shí)或長(zhǎng)期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。6.本品應(yīng)用水整片吞服,餐前餐后均可服用。7.患者應(yīng)服用本品治療12周。8.對(duì)于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者,可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程,劑量仍為每日
【不良反應(yīng)】
1.無論是否接受戒煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報(bào)道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設(shè)計(jì)及結(jié)果分析中未對(duì)所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進(jìn)行區(qū)分。2.本品的多項(xiàng)臨床研究涉及約4000名患者,治療時(shí)間最長(zhǎng)為1年(平均給藥84天)。如出現(xiàn)不良反應(yīng),通常發(fā)生在治療的第一周,嚴(yán)重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應(yīng)發(fā)生率無差異。3.完成初始劑量遞增后,患者服用推薦劑量每日2次,每次1mg。報(bào)告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數(shù)發(fā)生在治療的早期,嚴(yán)重程度為輕至中度,很少導(dǎo)致治療的中斷。4.因不良事件中斷治療患者的比例,治療組為11.4%,安慰劑組為9.7%。在這些患者中,治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%,安慰劑組0.6%),頭痛(0.6%,安慰劑組1.0%),失眠(1.3%,安慰劑組1.2%),及夢(mèng)境異常(0.2%,安慰劑組0.2%)。5.下表中所列為治療組發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng),均按照系統(tǒng)器官種。
【禁忌】
1.對(duì)鹽酸曲馬多緩釋片高度敏感者以及酒精安眠藥鎮(zhèn)痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者。2.鹽酸曲馬多緩釋片慎用于阿片類藥依賴者病因不明的意識(shí)紊亂呼吸中樞和呼吸功能紊亂顱壓增高而無人工呼吸設(shè)備的情況及歲以下嬰幼兒。
【注意事項(xiàng)】
1.長(zhǎng)期使用鹽酸曲馬多緩釋片應(yīng)注意耐藥性或藥物依賴性的形成療程不應(yīng)超過治療需要并不適合用作替代治療藥物。2.常用量情況下鹽酸曲馬多緩釋片也會(huì)有可能影響病人的駕駛或機(jī)械操作的反應(yīng)能力。3.如用量超過規(guī)定劑量或與中樞神經(jīng)鎮(zhèn)靜劑合用可能會(huì)出現(xiàn)呼吸抑制。4.肝腎功能受損的病人因其半衰期延長(zhǎng)用藥間隔要適當(dāng)延長(zhǎng)。5.心臟疾患酌情慎用。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項(xiàng):
由于本品在兒童或18歲以下青少年人群中的安全性及有效性數(shù)據(jù)有限,不推薦本品應(yīng)用于該人群。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):
妊娠婦女應(yīng)用暢沛的數(shù)據(jù)有限。動(dòng)物研究顯示暢沛具有生殖毒性。人類應(yīng)用的潛在風(fēng)險(xiǎn)不明。妊娠期間不應(yīng)應(yīng)用暢沛。尚不明確暢沛是否在人類乳汁中排泌。動(dòng)物研究提示暢沛可排泌至乳汁中。應(yīng)權(quán)衡哺乳對(duì)于嬰兒的益處及暢沛治療對(duì)于哺乳婦女的益處,以做出繼續(xù)/終止哺乳或繼續(xù)/終止暢沛治療的決定。
老人注意事項(xiàng):
因老年患者更易發(fā)生腎功能減退,處方醫(yī)生應(yīng)考慮老年患者的腎功能狀況。
【藥物相互作用】
1.基于伐尼克蘭的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn),本品與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。無需調(diào)整本品及以下合并用藥的劑量。2.體外研究顯示對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450代謝的化合物,伐尼克蘭不改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大;由于不到10%的伐尼克蘭經(jīng)代謝消除,對(duì)已知影響細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的活性物質(zhì),伐尼克蘭對(duì)其的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響不大。
【藥理作用】
伐尼克蘭選擇性的與a4p2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與a4p2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化一獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4500倍,α73500倍,α1βγδ20000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
【貯藏】
密封,30℃下保存。
【規(guī)格】
1.0mg
【包裝規(guī)格】
1.0mg*56s/盒,1.0mg*28s*6盒
【有效期】
24月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
H20130408
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