鹽酸奧普力農(nóng)為鳥苷衍生物類磷酸二酯酶抑制劑,具有正性肌力、擴(kuò)張血管以及免疫調(diào)節(jié)的作用。臨床上主要用于治療心衰和急性冠脈綜合征等疾病。
一、正性肌力
1.增加心輸出量:通過激活鳥苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)的cGMP濃度顯著增高,進(jìn)而增強(qiáng)心肌收縮能力,從而提高心排血量。
2.舒張血管:可促進(jìn)前列環(huán)素生成,松弛周圍動(dòng)脈平滑肌,降低外周阻力,進(jìn)一步增加左室充盈壓及心排血量。
3.改善心臟重塑:長(zhǎng)期應(yīng)用鹽酸奧普力農(nóng)能夠減輕慢性心衰患者的心臟重構(gòu),延緩或逆轉(zhuǎn)心室肥厚進(jìn)展,保護(hù)缺血/再灌注損傷的右心室功能不全患者的右心功能。
4.改善靜脈回流:鹽酸奧普力農(nóng)有輕度的直接擴(kuò)張靜脈作用,能減少下肢水腫。
5.其他方面:對(duì)于體位性低血壓、肝硬化合并腹水、腎功能不全者,鹽酸奧普力農(nóng)可通過升高cGMP水平而間接發(fā)揮升壓作用,以維持組織灌注。
二、擴(kuò)張血管
鹽酸奧普力農(nóng)可以刺激內(nèi)皮型一氧化氮合酶表達(dá)并產(chǎn)生NO, NO可促使內(nèi)源性的PGI2合成增多,起到擴(kuò)血管、降血壓的作用。
三、免疫調(diào)節(jié)
研究發(fā)現(xiàn),鹽酸奧普力農(nóng)在體內(nèi)可誘導(dǎo)多種炎癥因子的合成與釋放,并上調(diào)促炎細(xì)胞因子受體的表達(dá),從而調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫應(yīng)答反應(yīng)。
臨床上使用鹽酸奧普力農(nóng)時(shí)需要注意以下事項(xiàng):對(duì)藥物過敏者禁用;用藥期間需注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì)、血糖、血脂、凝血功能、血尿酸等指標(biāo)變化;孕婦慎用;哺乳期婦女如確需要應(yīng)用該藥,須暫停哺乳。